Al igual que sus parientes, la dimetiltriptamina (N,N-DMT) y la bufotenina (5-HO-DMT), ha sido usada por los chamanes sudamericanos como un enteógeno para propósitos rituales y en la medicina tradicional durante al menos cuatro mil años a partir de sus fuentes botánicas del género Anadenanthera sp.
[1] En América del Norte es producido de manera natural por el sapo Incilius alvarius.
[3] Tradicionalmente 5-MeO-DMT se ha utilizado en el polvo psicodélico a partir de la semilla de la Anadenanthera colubrina (cebil, wilca, vilca) y la Anadenanthera peregrina conocida también como yopo en los Andes, la Amazonia, la Orinoquía y el Caribe.
que son aún usadas tradicionalmente a manera de rapé en tabletas y/o como bebida.
[4] También se encuentra en la piel del sapo Incilius alvarius (antes Bufo alvarius), aunque no hay evidencia directa de que este fuera utilizado como alucinógeno hasta tiempos recientes.