Afatinib

[1]​ Este medicamento aprobado en numerosos países para el tratamiento del carcinoma pulmonar no microcítico metastásico (mutación EGFR positivo).

Afatinib ha sido desarrollado por [Boehringer Ingelheim][2]​[3]​[4]​ y es un inhibidor irreversible de los siguientes receptores de tirosina quinasa: receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, ErbB-1 o HER 1), erbB-2 (HER2) y ErbB-4.

Afatinib está aprobado para el tratamiento del carcinoma pulmonar no microcítico (CPNM).

[9]​ En otoño de 2010, los resultados preliminares del ensayo clínico Lux-Lung 1 sugerían que la supervivencia libre de progresión gracias al tratamiento con afatinib era del triple en comparación con el placebo; mientras que la supervivencia global era la misma.

Debido a su actividad adicional contra HER2, este fármaco está siendo investigado para tratar el cáncer de mama, y otros tipos de cáncer que involucran a EGFR y HER2 y ErbB-4.

Afatinib se une a través de un enlace covalente a la cisteína 797 del EGFR en humanos. Vía adición de Michael (IC50= 0.5nM)
Afatinib se une a través de un enlace covalente a la cisteína 797 del EGFR en humanos. Vía adición de Michael (IC50= 0.5nM)