Anastrozol
El anastrozol fue patentado por Imperial Chemical Industries (ICI) en 1987 y fue aprobado por la FDA para uso médico, específicamente para el tratamiento del cáncer de mama, en 1995.
Al ingerirse con alimentos se reduce la velocidad de absorción pero no la biodisponibilidad.
Estas incluyen la N-desalquilación, glucuronidación e hidroxilación, lo que conduce a una semivida terminal de aproximadamente 50 horas.
En cuanto a la actividad del metabolito hidroxi-anastrozol, este se considera inactivo.
La mayoría de los metabolitos del anastrozol, incluidos los productos de hidroxilación y glucuronidación, no poseen actividad inhibitoria significativa sobre la aromatasa, lo que implica que el efecto terapéutico del anastrozol es principalmente mediado por el fármaco original y no por sus metabolitos.
Se ha demostrado que anastrozol puede administrarse sin provocar cambios en la depuración renal en pacientes con GFR menor al 30%, además, en pacientes con cirrosis hepática el clearance hepático disminuye alrededor de un 30% pero se mantiene en rangos aceptables.
La diálisis sería una terapia curativa en estos casos, puesto que el anastrozol tiene baja unión a proteínas plasmáticas.
Este aumento en las gonadotropinas estimula el desarrollo folicular ovárico, promoviendo la ovulación y mejorando las probabilidades de concepción.
Al reducir estos niveles, el anastrozol puede retardar el cierre epifisario, permitiendo un período más prolongado de crecimiento longitudinal óseo y, por ende, incrementando la talla final.
