[2] Las arterias que llevan la sangre a los espacios cavernosos son las arterias profundas del pene y ramas de las arterias dorsales del pene, las cuales perforan la cápsula fibrosa a lo largo de la superficie superior, especialmente cerca de la parte anterior del órgano.
Se abren directamente en los espacios cavernosos sin formar capilares; su ingurgitación provoca la erección del pene.
La estimulación simpática mantiene un estado contráctil tónico del cojín de la íntima, músculo liso que reside en el centro de la arteria; esto mantiene a la arteria enrollada de forma que se produce poco flujo sanguíneo, dirigiéndose en su lugar a fístulas arteriovenosas con la vena dorsal profunda del pene.
En cambio, la estimulación parasimpática retira el estado tónico y permite la vasodilatación del cojín de la íntima; de este modo la sangre se acumula en los cuerpos cavernosos, produciéndose así la erección; las válvulas evitan el reflujo en el ahora tortuoso trayecto a través del cuerpo cavernoso.
Estos medicamentos inhiben una fosfodiesterasa clave que reduce el efecto del NO; el NO se enlaza a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo cual da como resultado un incremento en los niveles de GMPc; el GMPc tiene una vida media muy corta, y el bloqueo de la PDE5 produce vasodilatación incluso con poca o ninguna estimulación.