Cutamesina

La cutamesina (abreviado SA 4503) es un agonista del receptor sigma sintético que es selectivo para el receptor σ1,[2]​ una proteína chaperona que se encuentra principalmente en el retículo endoplásmico de las células del sistema nervioso central.

[11]​[2]​ El haloperidol y el compuesto NE-100 antagonizan la facilitación colinérgica (acetilcolina) inducida por cutamesina.

[13]​ Aunque el EBP existe en el cerebro con una densidad más baja que los receptores σ1, la cutamesina muestra una mayor afinidad por el haloperidol.

[13]​ Se han publicado evidencias que la cutamesina tiene propiedades antiamnésicas y podría usarse para reducir los efectos de la amnesia causada por la privación del sueño REM.

[15]​ La activación de la vía MAPK/ERK (proteína quinasa activada por mitógeno/quinasa regulada por señal extracelular) en las neuronas es reprimida por la SA 4503, lo que a su vez conduce a una reducción de la muerte celular relacionada con el estrés.

[17]​ La hipertrofia inducida por angiotensión II da como resultado una menor producción de ATP y un tamaño mitocondrial más pequeño en los cardiomiocitos.

[18]​ La reacción entre DMPEA (homoveratrilamina) (ilustrado en la figura como 1) y 2-bromoetanol [540-51-2] (véase 2 en la imagen) produce N,N-bis(2-hidroxietil)-2-(3,4-dimetoxifenil)etilamina, CID:15008971 (némero 3).

La cutamesina (en amarillo) muestra una unión preferencial al receptor sigma-1 (en azul). El anillo de piperazina interactúa con el sitio de unión de la amina (verde) y los grupos fenalquilo interactúan con dos de los tres bolsillos hidrofóbicos (rojo).
Los roedores a los que se administró cutamesina tuvieron un tiempo de inmovilidad menor que el control.
Síntesis: [ 19 ] [ 20 ] ​ Patente: [ 21 ]