La GGT está presente en las membranas celulares de muchos tejidos, incluyendo los riñones, el conducto biliar, páncreas, hígado, bazo, corazón, cerebro, y las vesículas seminales como también lo son las transaminasas y la lactatodeshidrogenasa.
Su rol principal es en el metabolismo del glutatión mediante la transferencia de la fracción glutamil a una variedad de moléculas aceptoras como el agua, algunos L-aminoácidos y péptidos, dejando el producto cisteína para preservar la homeostasis intracelular del estrés oxidativo.
Glutatión (5-L-Glutaminil-cisteinil-glicina) + un aminoácido = Cisteinil-glicina + 5-L-Glutamil-aminoácido La GGT tiene varios usos como marcador diagnóstico en la clínica.
Aún no se sabe exactamente si la GGT tiene mayor sensibilidad para la enfermedad colestásica en comparación con la fosfatasa alcalina.
La GGT también se eleva posterior al consumo excesivo de alcohol.