Imatinib
En la leucemia mieloide crónica, por ejemplo, existe una mutación a nivel del cromosoma 9 en el gen Bcr-abl (una translocación).
En el año 2020 se aprobó el primer medicamento con imatinib para uso veterinario (Oncovet I), de Laboratorio Chemovet (Argentina).
En medicina veterinaria esta indicado para el tratamiento de pacientes caninos y felinos con cáncer tales como mastocitomas, fibrosarcomas, tumores del estroma gastrointestinal, hemangiosarcomas, leucemia de células B, meningiomas, sarcomas asociados a vacunas y síndrome hipereosinofílico en felinos.
[9] En medicina veterinaria esta indicado para el tratamiento de pacientes caninos y felinos con cáncer tales como mastocitosis, fibrosarcomas, tumores del estroma gastrointestinal, angiosarcomas, leucemia de células B, meningiomas, sarcomas asociados a vacunas y síndrome hipereosinofílico en felinos.
Sin embargo los efectos adversos a largo plazo (dado que la medicación debe tomarse en forma crónica), aún permanecen en estudio.
En general, efectos adversos tales como edema, náusea, y dolor músculo-esquelético son comunes pero leves.
La insuficiencia cardíaca congestiva severa es un efecto adverso poco común pero reconocido del imatinib; los ratones tratados con dosis elevada muestran daño por toxicidad en el miocardio.
Imatinib es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples tirosina quinasas como CSF1R, ABL, c-KIT, FLT3 y PDGFR-β .
En la leucemia mieloide crónica, el cromosoma Filadelfia produce una fusión proteica de abl con bcr (breakpoint cluster region), llamada bcr-abl.
[15] El imatinib es completamente selectivo para bcr-abl –esto hace que también inhiba otros blancos mencionado previamente (c-kit and PDGF-R), pero no otras tirosina quinasas conocidas.
El imatinib también inhibe la proteína abl de células no cancerígenas pero estas células normalmente tienen tirosina quinasas redundantes adicionales las cuales permiten continuar la función aun si la tirosina quinasa abl es inhibida.
Médicos sin fronteras y otras ONG alegan que un cambio en la legislación podría hacer imposible para las compañías indias producir medicamentos antirretrovirales genéricos baratos, haciendo imposible para los países del tercer mundo adquirir estos medicamentos esenciales de la OMS.
[20] Se espera que ello reduzca el precio del medicamento a una décima parte.
[22][23][24] En Estados Unidos la farmacéutica Cost Plus Drugs vende un genérico del medicamento, Imatinib, por un precio 99 % inferior.
