Las concentraciones inhibidoras contra virus del herpes simple-1 (HSV) son de 2 a 10 μg/ml, que por lo menos son 10 veces mayores que las del aciclovir.
Tras la fosforilación intracelular a trifosfato, la idoxuridina se incorpora al ADN vírico, en el lugar de la timidina, de modo que inhibe la replicación del virus.
El DNA alterado es más sensible a roturas y también ocasiona transcripción deficiente.
Tras su absorción sistémica, la idoxuridina se metaboliza rápidamente a yoduracilo, uracilo y yoduro.
Entre las reacciones adversas están dolor, prurito, inflamación o edema de ojo o de párpados; rara vez aparecen reacciones alérgicas.