[2] Las 1,2-difeniletilaminas relacionadas con la lefetamina se crearon en Japón en los años 1940 y mostraron una actividad analgésica débil.
[3] En los años 1980 entró en el mercado de Italia principalmente para el dolor postquirúrgico y ortopédico.
El isómero D no mostró tal actividad pero causó convulsiones en ratas.
[4][5] El efecto analgésico de la lefetamina comienza entre los primeros 30 minutos posteriores a la administración del fármaco y dura aproximadamente 10 horas.
La acción sobre los músculos esqueléticos es miolítica: el fármaco inhibe la contracción inducida por la acetilcolina, disminuye la amplitud de la unión neuromuscular y el potencial muscular sin afectar el del nervio periférico.
La mayoría de las veces no es una adicción única, sino una que la acompaña otros fármacos.