[2] Fue estudiada por sus acciones anoréxicas y como psicotrópico estimulante, debido a sus propiedades serotoninérgicas: Esta actividad farmacológica se considera insignificante.
Es un metabolito activo de tres fármacos, fenfluramina, dexfenfluramina y benfluorex, todos ya retirados del mercado.
Su farmacología se caracteriza por un efecto anorexígeno sin estimulación significativa del sistema nervioso central.
[7] Bajo el nombre comercial de Mediator, el benfluorex fue comercializado en 1976 en Francia por el grupo francés Servier, oficialmente como antidiabético.
También habría sido presentado por visitantes médicos como ventajoso en pacientes que deseaban perder peso.
[15] Este efecto secundario condujo a la retirada de la fenfluramina como agente anorexígeno en todo el mundo y a la retirada del benfluorex en Europa,[16] ya que tanto la fenfluramina como el benfluorex forman norfenfluramina como metabolito activo.
[20][21] Estos efectos adversos (valvulopatía e hipertensión arterial pulmonar) llevaron a la retirada sucesiva de los tres fármacos, fenfluramina, dexfenfluramina y benfluorex.