Se elimina rápidamente mediante excreción tubular, mecanismo que es mucho más lento en niños pequeños y en la insuficiencia renal.
Las indicaciones específicas de la procaína penicilina incluyen: sífilis, infecciones del aparato respiratorio donde el paciente no cumple su tratamiento oral, celulitis y erisipela.
[3] En el pasado se usaba para el tratamiento de gonorrea genitourinaria, sin embargo la Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce betalactamasas y ha desarrollado resistencia a la penicilina, por lo que ha sido reemplazada por otros betalactámicos.
También se usaba para el tratamiento de neumonía neumocócica no complicada, pero el surgimiento del Streptococcus pneumoniae penicilinorresistente en algunos países ha limitado su uso.
Varias de las presentaciones disponibles en el mercado llevan como excipientes lecitina, carboximetilcelulosa, povidona, metilparaben, propilparaben y citrato sódico.