Esta enzima pertenece a la familia de las serina/treonina proteína cinasas específicas.
La región C-terminal de cada polipéptido contiene el dominio catalítico que incluye los sitios de unión del ATP y del sustrato proteico.
La enzima también tiene dos sitios alostéricos de unión para el cGMP.
La unión del cGMP provoca un cambio conformacional asociado a la activación de la cinasa.
En el ser humano se conocen dos isoenzimas de la proteína cinasa G: