El quimotripsinógeno es una peptidasa[1] precursora (zimógeno) de la enzima digestiva quimotripsina.
La célula es posteriormente estimulada por una señal hormonal o un impulso nervioso y el contenido de los gránulos es vertido en un conducto que comunica con el duodeno.
[2] El quimotripsinógeno debe ser inactivo hasta que llegue al tracto digestivo, para prevenir daños en el páncreas y otros órganos (de no estar inactivado, el páncreas se destruiría a sí mismo por la acción de la peptidasa).
La forma activa es llamada π-quimotripsina y es utilizada para crear α-quimotripsina.
Una molécula de π-quimotripsina actúa sobre la otra rompiendo el enlace peptídico entre la leucina y la serina.