[6][7] El receptor CB1 se expresa principalmente en el (sistema nervioso central o "SNC") pero también en los pulmones, hígado y riñones.
En 2007, los cannabinoides que se unen al receptor acoplado de proteína G GPR55 en el cerebro fueron descritos.
[8] La existencia de receptores cannabinoides adicionales ha sido supuesta desde hace algún tiempo, debido a las acciones de compuestos como cannabidiol anormal que produce efectos similares al cannabidiol en la presión sanguínea, inflamación y la inactivación a los receptores CB1 o CB2.
[23] Sin embargo, esto se complica por el hecho de que otro receptor cannabinoide ha sido descubierto en el hipocampo, aunque su gen no ha sido clonado todavía[24] sugiriendo que puede haber por lo menos dos receptores cannabinoides más por descubrir.
Al principio se pensaba que los receptores cannabinoides inhibían la enzima adenilato ciclasa (y por lo tanto la producción de la molécula segunda mensajera AMPc) e influenciaban positivamente por rectificación hacia los canales de potasio (=Kir or IRK).
Los Agonistas CB2 mejoran el número de ostoblastos endocorticales y actividad mientras que restringe la osteoclastogénesis trabecular.
Estos descubrimientos sugieren que CB2 ofrece un objetivo molecular potencial para el diagnóstico y tratamiento de osteoporosis.
[32] Las preparaciones de cannabis han sido conocidas como agentes terapéuticos contra varias enfermedades por milenios.
[33] El compuesto psicoactivo tetrahydrocannabinol (THC) fue encontrado como el principal mediador de los efectos del cannabis.
[34] El THC sintético se prescribe hoy en día, bajo el INN dronabinol o el nombre de la marca Marinol, para tratar vómitos y mejorar el apetito, principalmente en pacientes con SIDA.
Los agonistas selectivos de CB2 son efectivos en el tratamiento del dolor, enfermedades inflamatorias (en modelos animales),[32][37] osteoporosis[32] y ateroesclerosis.