CAR funciona de un modo diferente a otros receptores esteroideos y su actividad está aun siendo elucidada.
No obstante, se ha observado que actúa en concierto con PXR para desintoxicar compuestos xenobióticos.
Su papel es clave en la regulación del metabolismo de xenobióticos y endobióticos.
La unión del ligando da lugar a una traslocación de CAR hacia el núcleo, donde activará o reprimirá la transcripción de los genes diana.
Estos ligandos incluyen la bilirrubina, hormonas esteroideas, una variedad de compuestos extraños y determinados fármacos.