Se expresa en los músculos lisos, en las células del endotelio vascular, en el corazón y en el sistema nervioso central.
Se ha determinado la estructura cristalina del receptor[1] el que se ha utilizado para descubrir nuevos ligandos del receptor de histamina H1 en estudios de cribado virtual basados en dicha estructura.
[3] Se ha demostrado que los medicamentos antihistamínicos H1 atenúan la expresión de NF-κB y con ello mitigan ciertos procesos inflamatorios en las células asociadas al receptor.
[6] Así, los antihistamínicos H1 sólo pueden prescribirse durante la lactancia cuando la eficacia del tratamiento es mayor que los riesgos ocasionados al lactante.
[7] Los antihistamínicos H1 se han utilizado ampliamente durante el primer trimestre del embarazo humano con evidencias de su seguridad en esta etapa.