La receptor sensor de calcio (CASR) es un receptor acoplado a proteína G que detecta los niveles extracelulares de calcio.
La unión de calcio en la región extracelular genera un cambio conformacional en el receptor que inicia la ruta de la fosfolipasa C,a través de una subunidad alfa Gq, que vía IP3 y DAG incrementa la concentración intracelular de calcio; lo cual da lugar en última instancia a la disminución de la liberación de PTH al torrente sanguíneo.
[2] Mutaciones que inactivan el gen CASR causan hipercalcemia hipocalciúrica familiar (FHH) (también conocida como hipercalcemia benigna familiar, ya que es generalmente asintomática y no requiere tratamiento),[3] mientras que mutaciones que lo activan causan hipocalcemia autosómica dominante.
[5] El fármaco cinacalcet es un regulador alostérico del receptor sensor de calcio.
[6] Es clasificado como un calcimimético, que se une al receptor sensor de calcio y así se reduce la liberación de hormona paratiroidea.