La actividad analgésica principal del sufentanilo se explica por su acción agonista en los receptores opioides μ (Mu).
El sufentanilo es en especial apropiado para procedimientos que son brevemente dolorosos, pero para los cuales se requiere poca analgesia posoperatoria.
Los efectos analgésicos del sufentanilo son similares a los de la morfina y otros opioides μ.
El hígado y el intestino delgado son los sitios de mayor biotransformación.
Tras el metabolismo se sigue la excreción biliar y renal de los metabolitos.