[2] Debido a su alta afinidad por el sitio de PCP del complejo receptor NMDA, la forma 3H radiomarcada del TCP se utiliza ampliamente en la investigación de los receptores NMDA.
La tenociclidina actúa principalmente como un antagonista del receptor NMDA, que bloquea la actividad del receptor NMDA, sin embargo sus efectos estimulantes incrementados en comparación con el PCP sugiere que también tiene una actividad relativamente mayor como inhibidor de la recaptación de dopamina (IRD).
La tenociclidina y su derivado gaciclidina, al ser antagonistas no competitivos de alta afinidad del receptor NMDA, presentan propiedades neuroprotectoras significativas.
[4] Cuando se administra de forma continua durante varios días a ratas, la tenociclidina y otros derivados antagonistas NMDA inducen una degeneración neuronal en una variedad de estructuras límbicas, incluyendo la corteza retroesplenial, el hipocampo, las proyecciones septohipocámpicas y la corteza piriforme.
[6] Debido a su similitud en efectos con la fenciclidina, la TCP se colocó bajo fiscalización internacional en 1971, aunque en esta década fue muy brevemente utilizada en los años 1970 y 1980 y hoy en día se conoce poco.