[9] Estos esteroides ubicuos sugieren que las hormonas sexuales tienen una historia evolutiva antigua.
La testosterona es anabólica, significando que promueve el crecimiento de masa ósea y muscular.
Los efectos androgénicos prenatales ocurren entre cuatro y seis semanas de gestación.
Como la testosterona afecta al cuerpo entero (a menudo agrandando ciertos órganos, como el corazón, los pulmones, el hígado, etc., los cuales suelen ser más grandes en los varones que en las mujeres), el cerebro también lo es por esta diferenciación "sexual";[11] la enzima aromatasa convierte la testosterona a estradiol que es la responsable de la masculinización del cerebro de los roedores machos.
En el sexo masculino, llega a crear ciertas interacciones que pueden alterar sus sentidos, como provocar pensamientos lujuriosos y estimular el apetito sexual.
[39] La literatura sugiere que la atención, memoria, y habilidad espacial son funciones cognitivas afectadas por la testosterona en humanos.
Sin embargo, gran parte de la literatura sugiere una relación curvilíneal o hasta cuadrática entre el rendimiento espacial y testosterona circulante,[42] donde ambas la hipo- e hipersecreción de andrógenos tienen un efecto negativo en la cognición, como se detalla más arriba.
Contrario a lo que se ha postulado en estudios antiguos y por ciertas secciones de los medios, el comportamiento agresivo no es típicamente visto en hombres con hipogonadismo quienes tienen sus niveles de testosterona son adecuadamente reemplazados al rango normal.
[43][44] La correlación positiva entre niveles de testosterona y la agresividad en humanos ha sido demostrada en muchos estudios.
El papel del estradiol en el hombre aún no está aclarado, pero su exceso absoluto o relativo puede provocar feminización.
Como otras hormonas esteroides, la testosterona es derivada del colesterol (ver figura a la derecha).
[50] La cantidad de testosterona sintetizada es regulada por el eje hipotálamo-hipofisario-testicular (ver figura a la derecha).
[3] Aproximadamente el 0.3 % de la testosterona es convertida a estradiol por la aromatasa (CYP19A1)[66] una enzima expresada en el cerebro, hígado, y tejido adiposo.
[69][70] La testosterona libre (T) es transportada hacia el citoplasma de las células del tejido objetivo, donde se puede encajar en el receptor androgénico, o puede ser reducida a 5α-dihidrotestosterona (DHT) por la enzima citoplasmática 5-alfa reductasa.
Es el estradiol y no la testosterona, que sirve como la señal más importante del feedback negativo hacia el hipotálamo (específicamente afectando la secreción de LH).
La hormona humana estrógeno es producida en grandes cantidades por las mujeres, y menos por los varones.
En los hombres, los niveles inadecuadamente altos de estrógeno disminuyen los niveles de testosterona, disminuyen la masa muscular, inhibe el crecimiento en los adolescentes, introduce la ginecomastia, incrementa las características femeninas, reduce la susceptibilidad a contraer cáncer prostático, reduce la libido, causa disfunción eréctil, y causa sudoración excesiva y bochornos.
Sin embargo, un nivel apropiado de estrógeno es requerido por los varones para garantizar el bienestar, mantener la densidad ósea, libido, función eréctil, etc.
Sin embargo, a través de los años, como todas las hormonas, la testosterona y otros esteroides anabólicos también han sido ocupados para otras condiciones y propósitos además del reemplazo, con éxitos variables pero con una mayor tasa de efectos secundarios.
[73] La libido bajo puede también ocurrir como síntoma o resultado del uso de anticonceptivos hormonales.
Anteriormente, la disminución relacionada con la edad de la testosterona libre fue alguna vez aceptada como normal.
Pacientes con niveles entre el rango bajo-normal a subnormal justifican un ensayo clínico de testosterona.
Otro efecto adverso puede ser la pérdida significativa del cabello y/o el adelgazamiento de este mismo.
La testosterona exógena también causa la supresión de la espermatogénesis y puede llevar a la esterilidad.
Los esteroides anabólicos (incluyendo la testosterona) también se han utilizado para mejorar el desarrollo muscular, fuerza, o resistencia.
A) Testosterona oral: el agregado de grupos metilos en C1, C7 y C17 aumenta la actividad biológica.
La testosterona natural, en cambio, sufre una rápida degradación en su primer paso por el hígado y no produce prácticamente estos efectos adversos.
Administrados por vía intramuscular profunda producen efectos androgénicos durante dos o tres semanas.
Aunque también hay parches cuya aplicación se debe hacer en otras partes del cuerpo como el abdomen o los muslos (Androderm).
Existen también geles de reciente aparición cuya aplicación es transdermal (Testim y Testogel).