Zafirlukast

[2]​ Zeneca Pharmaceuticals® desarrolló el zafirlukast (compañía farmacéutica que posteriormente se fusionó con Astra AB® para formar AstraZeneca®).

[3]​ La FDA aprobó el zafirlukast para su uso en el tratamiento del asma crónica en adultos y niños mayores de 5 años en 1996.

[3]​ Zafirlukast es un antagonista del receptor de leucotrieno que bloquea la acción de los cisteinil leucotrienos en los receptores CysLT1 que se designa químicamente como ciclopentil N-[3 -[[2-metoxi-4-[(2-metilfenil) sulfonil carbamoil] fenil] metil]-1-metilindol-5-il]carbamato basado en un enfoque cronofarmacéutico mediante la tecnología de recubrimiento prensado que utiliza polímeros.

Absorción El zafirlukast es una molécula neutra, insoluble en agua, la cual después de su dosis oral presenta concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente tres horas y se absorbe en íleon distal y colon.

[7]​ La excreción  fecal corresponde al 90% y la urinaria supone el 10% de la dosis aproximadamente.

[10]​ Estos leucotrienos pueden desencadenar broncoconstricción llevando a los síntomas característicos del asma bronquial.

Además, producen broncoconstricción e incrementan el infiltrado de células inflamatorias en las vías aéreas.

[11]​ Estos receptores también están involucrados en enfermedades alérgicas como la rinitis y la dermatitis atópica.

Algunos pacientes pueden experimentar una mejoría significativa en sus síntomas con el uso de zafirlukast, mientras que otros pueden no responder tan bien.