Está emparentado con otras fármacos de su mismo grupo terapéutico (triptanes), como el sumatriptán y el almotriptán que se conocen en conjunto como triptanes.
Estos receptores se encuentran situados en los vasos sanguíneos del interior del cráneo y se estimulan de forma natural en respuesta a la serotonina, lo que ocasiona vasodilatación y un episodio de dolor migrañoso.
El zolmitriptan bloquea los receptores y por lo tanto inhibe los mecanismos que desencadenan el dolor.
También se recomienda utilizarlo con precaución en aquellas personas que presentan isquemia de miembros inferiores o claudicación intermitente, pues puede empeorar los síntomas por el mismo mecanismo de vasoconstricción, lo que disminuye el riego sanguíneo a las extremidades.
Tras su administración se han constatado en ocasiones diversas reacciones adversas, como dolor torácico, opresión precordial, sudoración excesiva, sensación de mareo, molestias digestivas, náuseas y vómitos.