Omeprazol

[1]​ El omeprazol es prescrito en el tratamiento de úlcera péptica y duodenal, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, reflujo gastroesofágico sintomático, dispepsia ácida, úlceras o erosiones gástricas y duodenales relacionadas con los AINES[1]​.

Los investigadores eran independientes y, aparentemente, desconocidas entre ellos, concluyendo ambos que dichos compuestos tenían una alta toxicidad en animales.

Sin embargo, debido a la asociación durante ese tiempo con carcinogénesis en ratas, se detuvieron las investigaciones, logrando demostrar la no causalidad neoplásica.

[4]​ El omeprazol es una mezcla racémica compuesta por dos enantiómeros, uno activo (S)-omeprazol, y otro inactivo (R)-omeprazol.

El compuesto obtenido se trata con cloruro de tionilo para eliminar un grupo hidroxilo y formar un sulfuro, este se somete a una reacción de oxidación para obtener al precursor del omeprazol, finalmente se lleva a cabo una reacción de ciclación intramolecular, lo que la tendrá el omeprazol (ver figura 1)[5]​.

En adultos mayores y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor.

[6]​[7]​[8]​ Se elimina completamente del plasma entre dosis consiguientes, sin tendencia a una acumulación durante una administración diaria.

Así, la secreción final contiene agua, HCl (150-160mEq/L), KCl (15mEq/L) y una pequeña concentración de NaCl.

[9]​ Ingreso del omeprazol a la célula El omeprazol es una base débil liposoluble, atraviesa la membrana de las células parietales del estómago por difusión pasiva y se acumula en los canalículos secretores de ácido.

Allí se activa mediante la formación catalizada por protones de sulfenamida tetracíclica, esto atrapa el fármaco, el cual ya no es lipofílico y cuya carga positiva le impide atravesar la membrana, de manera que no se puede difundir de regreso, por lo que se concentra en el canalículo.

Por el contrario, cuando ingresa al canalículo secretor de la célula parietal, la cual tiene un pH <1, el 99.9% se ioniza, en este estado se tornan impermeables a la membrana celular, no pueden salir y quedan atrapados en dicho lugar.

El clopidogrel es una tienopiridina, es usado como antiagregante plaquetario en la prevención de eventos coronarios agudos.

Se reportó una interacción farmacológica entre los IBPs y clopidogrel, cuyo resultado sería la disminución del efecto protector contra los eventos coronarios.

Como síntomas clásicos de la enfermedad se tiene la acidez y la regurgitación gástrica, además se tiene como complicaciones graves la estenosis, el esófago de Barrett o el carcinoma esofágico.

Se recomienda administrar el medicamento entre 30-60 minutos antes de las comidas para una mayor eficacia.

Los síntomas más comunes incluyen úlceras resistentes a tratamiento, dolor abdominal, diarrea y problemas gastroesofágicos, además se tiene que el gastrinoma metastásico es la principal causa de morbilidad y mortalidad de este síndrome.

[15]​[16]​ En pacientes que no pueden o rechazan someterse a cirugía, los IBP pueden ser utilizados para mantener el control de los síntomas, siempre y cuando sean capaces de brindar el alivio adecuado al paciente.

[15]​[16]​ Posología: Es coadyuvante en el tratamiento de primera línea, se incluye la terapia triple, la cual consiste en el uso de IBP combinándolos con dos antibióticos, también se encuentra la terapia cuádruple, que incluye un IBP, un bismuto y dos antibióticos.

Otras causas incluyen el estrés debido a la isquemia de la mucosa y la gastritis autoinmune.

También existen formas menos comunes, como la gastritis flemonosa, que es causada por una infección bacteriana muy poco frecuente.

[18]​[19]​ El diagnóstico se basa en los antecedentes clínicos del paciente y en los hallazgos histológicos característicos de la enfermedad.

Estas opciones ayudan a reducir el riesgo de sangrado gastrointestinal en pacientes críticos.

[18]​[19]​ Posología: Opciones secundarias: Las úlceras pépticas son generalmente caracterizadas por un dolor abdominal crónico en la parte superior del abdomen, relacionado con la ingesta de alimentos (dispepsia).

Después de 72 horas, se recomienda continuar con un tratamiento oral dos veces al día con un IBP durante las dos primeras semanas.

[2]​ La acidez gástrica es una barrera para el ingreso de bacterias viables al tracto intestinal, la elevación del pH inducido por el omeprazol puede alterar esta función y conducir a un aumento del riesgo de infecciones como Clostridium difficile y neumonía.

Como manifestaciones de la hipomagnesemia grave tenemos fatiga, tetania, delirio, etc. las cuales pueden iniciar insidiosamente y no ser notados.

[23]​ Existe información limitada sobre los efectos de la sobredosis con omeprazol, hasta el momento se han logrado describir dosis desde los 560 mg hasta los 2.400 mg, como síntomas relacionados tenemos: Estos síntomas han sido descritos como transitorios y sin graves repercusiones a largo plazo.

Figura 1. Estructura bioquímica del omeprazol
Figura 2. Activación e inactivación del omeprazol.
Figura 3. Mecanismo de acción del omeprazol en la célula parietal, con sus receptores y ligandos