[1][2][3][4][5] El receptor 5-HT1F se expresa en el ganglio del nervio trigémino humano sugiriendo que podría tener un papel en el tratamiento de la migraña.
[7] Existen evidencias que la migraña se relaciona con el péptido relacionado con el gen de la calcitonina (por sus siglas en inglés, CGRP),[8] un neuropéptido asociado con la señalización y sensibilización neuronal mediada por inflamación neurógena en el dolor durante un ataque de migraña.
[6] En base a estudios animales con agonistas serotoninérgicos por el receptor 5-HT1F se desarrolló el lasmiditan, aprobado en los Estados Unidos para el manejo agudo de la migraña.
A nivel del tálamo el lasmiditan puede bloquear la sensibilización central secundaria asociada con la progresión de la migraña y la alodinia cutánea extracefálica.
Otros antagonistas del CGRP en ensayos clínicos incluyen el grupo de los gepantes, entre ellos olcegepant, telcagepant, rimegepant y ubrogepant.