La relación conformación-actividad es la relación entre la actividad biológica y la estructura química o cambios conformacionales de una biomolécula.
Esta terminología enfatiza la importancia de los cambios conformacionales dinámicos para la función biológica, más que la importancia de la estructura tridimensional estática usada en el análisis de las relaciones estructura-actividad.
[1] Los cambios conformacionales suelen tener lugar durante la asociación intermolecular, como la interacción proteína-proteína o la unión proteína-ligando.
Un compañero de unión cambia la conformación de una biomolécula (por ejemplo, una proteína) para habilitar o inhabilitar su actividad bioquímica.
Las técnicas experimentales estáticas incluyen cristalografía de rayos X y RMN.