Venlafaxina
[11][12] Se ha notado pérdida sustancial de peso en pacientes con depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada y fobia social, pero el fabricante no recomienda su uso como anorexígeno, ya sea solo o en combinación con fentermina u otras drogas parecidas a las anfetaminas.
Esta estructura química probablemente le presta sus propiedades activadoras; sin embargo, algunos pacientes encuentran la venlafaxina altamente sedante, a pesar de sus efectos estimulantes más comunes.
[14] Debido a su acción en los sistemas serotoninérgicos y adrenérgicos, la venlafaxina también se utiliza como un tratamiento para reducir los episodios de cataplexia, un tipo de debilidad muscular, en pacientes con el trastorno del sueño narcolepsia.
[15] Se encontró en un estudio que la venlafaxina es igual a la clomipramina (Anafranil) en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) con menos efectos secundarios.
[17] Debido a su tendencia a aumentar la presión arterial y sus efectos modulativos sobre el sistema nervioso autónomo, la venlafaxina se usa frecuentemente para tratar la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural.
La eficacia fue similar si se consideraba el número de pacientes que lograron la "respuesta" o fueron "mejoradas".
Tal combinación se conoce en la jerga médica de USA como California rocket fuel.
Un estudio realizado en Finlandia hizo un seguimiento a más de 15.000 pacientes durante 3,4 años.
La venlafaxina aumentó el riesgo de suicidio 1,6 veces (estadísticamente significativo), en comparación con ningún tratamiento.
Incluso después de tomar en consideración el hecho de que la venlafaxina se prescribe generalmente para la depresión más severa, la venlafaxina se asoció con 1.6 a 1.7 veces más suicidios que la fluoxetina o citalopram.
Esta diferencia no fue estadísticamente significativa debido a la rareza de los suicidios consumados.
Sin embargo, en ambos grupos, la hostilidad y la conducta suicida aumentó en comparación con los que recibieron un placebo.
[28] En un estudio con antidepresivos que no habían logrado producir resultados en adolescentes deprimidos, adolescentes cuyos tratamiento con ISRS habían fracasado que fueron cambiados al azar a otro ISRS o a la venlafaxina mostraron una mayor tasa de suicidio con la venlafaxina.
Entre los adolescentes que eran suicidas al inicio del estudio, la tasa de intentos de suicidio y las autolesiones fueron significativamente mayor, aproximadamente un 60%, después del cambio a la venlafaxina que tras el cambio a un ISRS.
Aunque muchos otros medicamentos pueden causar síntomas de abstinencia que no están asociados con la adicción o dependencia-por ejemplo, anticonvulsivos, bloqueadores beta, nitratos, diuréticos, antihipertensivos de acción central, simpaticomiméticos, heparina, tamoxifeno, agentes dopaminérgicos, antipsicóticos y litio[30]-la adicción o dependencia es un efecto más común descrito por los medicamentos que (se cree que, o podrían) mejorar el bienestar mental.
En tales casos, las personas que hayan desarrollado la potencialmente mortal toxicidad por serotonina y/o que podrían estar en riesgo de hacerlo, podrían encontrar irrealizable el cese o la reducción de la dosis, colocándolos en un riesgo continuo.
Como no es posible determinar qué pacientes son propensos a desarrollar los síntomas más severos de síndrome del discontinuación antes de intentar la interrupción o reducción de la dosis, este doble riesgo requiere que todos los pacientes sean estrechamente monitoreados durante cualquier aumento en la dosificación (cuando el paciente está en el mayor riesgo de desarrollar la toxicidad por serotonina)[39] y que dichos aumentos se lleven a cabo en los pasos incrementales más pequeños posibles.
[40] La venlafaxina no está recomendado en pacientes con hipersensibilidad a la misma, ni debe ser tomada por cualquier persona que sea alérgica a los ingredientes inactivos, los cuales incluyen la gelatina, celulosa, etilcelulosa, óxido de hierro, dióxido de titanio e hipromelosa.
No debe usarse en conjunto con un inhibidor de la monoamina oxidasa (IMAO), ya que podría causar el potencialmente mortal síndrome serotoninérgico.
[1][2][23] La venlafaxina puede aumentar la presión del ojo, por lo que aquellos con glaucoma podrían requerir controles oculares más frecuentes.
[41][42] En consecuencia, la venlafaxina sólo debe utilizarse durante el embarazo si es estrictamente necesario.
En la experiencia post-comercialización, se han notificado casos de sobredosis con venlafaxina, que ocurren predominantemente en combinación con alcohol y/u otras drogas.
Sugirieron que "los médicos deben tener en cuenta si los factores en sus pacientes reducen o compensan este riesgo antes de recetar la venlafaxina.
El primer paciente murió, y el segundo se recuperó después de que su parte bloqueada del colon fuera extirpada quirúrgicamente.
Se informa, sin embargo, que los efectos secundarios son más graves en los metabolizadores lentos.
No se ha observado ninguna acumulación de venlafaxina durante la administración crónica en sujetos sanos.
[31] La venlafaxina es un sustrato de la P-glicoproteína (P-gp), que la bombea fuera del cerebro.
La venlafaxina está estructuralmente y farmacológicamente poco relacionada con el atípico analgésico opioide tramadol, y más distante con el recién lanzado opioide tapentadol, pero a ninguno de los fármacos antidepresivos convencionales, incluyendo los antidepresivos tricíclicos, ISRS, IMAO, o IMAOR.
Las versiones genéricas también están disponibles en el Reino Unido como Vaxalin fabricado por RatioPharm GmbH.
anunció que la FDA había aceptado su solicitud para una versión genérica de venlafaxina XR utilizando sus propias tecnologías patentadas.
