Receptor sigma-2
[9] Los ligandos del receptor sigma-2 son exógenos e internalizados por endocitosis, y pueden actuar como agonistas o antagonistas.
Un estudio de los cuatro grupos ha revelado que se necesita un nitrógeno básico y al menos un resto hidrófobo para unir un receptor sigma-2.
[10] Los receptores sigma-2 se manifiestan altamente en cánceres de mama, ovario, pulmón, cerebro, vejiga, colon y melanoma.
[11] Los ligandos del receptor sigma-2 exógeno han sido alterados para convertirlos en trazadores neuronales, utilizados para mapear las células y sus conexiones.
[12] Debido a que los receptores sigma-2 se expresan altamente en las células tumorales y son parte del mecanismo de proliferación celular, los escaneos PET que usan trazadores dirigidos sigma-2 pueden revelar si un tumor está proliferando y cuál es su tasa de crecimiento.
Los receptores sigma son un objetivo potencial para el tratamiento de la distonía, dadas las altas densidades en las regiones afectadas del cerebro.
Los anti-isquémicos ifenprodil y eliprodil, cuya unión aumenta el flujo sanguíneo, también han mostrado afinidad con los receptores sigma.
Los ligandos del receptor sigma pueden actuar como agonistas o antagonistas, generando diferentes respuestas celulares.
Los antagonistas promueven la proliferación de células tumorales, pero este mecanismo se entiende menos.
Algunos estudios han demostrado que ciertos inhibidores del receptor sigma aumentan la susceptibilidad de las células cancerosas a la quimioterapia.
